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單亞油酸甘油酯在透皮給藥中的應用(二)

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單亞油酸甘油酯在透皮給藥中的應用(二)

發布日期:2023-05-18 15:14 來源:http://www.al-harbe.com 點擊:

單亞油酸甘油酯在透皮給藥中的應用
四、 應用范圍 

GMLO作為透皮給藥系統的滲透促進劑適用于丁卡因、利多卡因、酮洛芬、吡羅昔康、心得安、消炎痛、萘普生、尼索地平、硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、雙氯芬酸、東莨菪堿以及消心痛等藥物,以及雌激素和雌激素酯等類固醇類藥物,例如天然的17β-雌激素酯和雌酮,天然的雌激素酯如半合成的雌激素的衍生物,如雌激素17β-庚酸等等。
五、 作用效果 

通過實驗得出,加GMLO的雌二醇在74小時內的平均流速為0.15 ug/cm2*hr(兩塊表皮的平均值),而不含有GMLO的對比實驗的平均流速僅為0.02 ug/cm2*hr,所以,GMLO能顯著提高雌二醇的滲透性。 

此外,GMLO對孕二烯酮、阿替洛爾、黃體激素、奧昔布寧的滲透性也有顯著的促進作用。 (2)GMLO對雙氯芬酸促進作用 將含有GMLO與雙氯芬酸的基質(A)與現有的含有雙氯芬酸的外用乳膏(扶他林乳膠劑,含有1.16%的雙氯芬酸二乙胺鹽,市售)進行對比,0.15 ug/cm2*hr(兩塊表皮的平均值),而不含有GMLO的對比實驗的平均流速僅為0.02 ug/cm2*hr,所以,GMLO能顯著提高雌二醇的滲透性。 

此外,GMLO對孕二烯酮、阿替洛爾、黃體激素、奧昔布寧的滲透性也有顯著的促進作用。 (2)GMLO對雙氯芬酸促進作用 將含有GMLO與雙氯芬酸的基質(A)與現有的含有雙氯芬酸的外用乳膏(扶他林乳膠劑,含有1.16%的雙氯芬酸二乙胺鹽,市售)進行對比,含有GMLO作為滲透促進劑的基質A,在48小時內通過表皮的藥物通量大于市售的扶他林乳膠劑。 此外,同時含有GMLO作為促滲劑的氫化可的松、酮洛芬、吡羅昔康等基質,也比現有的外用藥膏滲透性好。
六、 挑戰與展望 

以GMLO為外用藥物滲透促進劑,在一定時間內藥物通過皮膚的平均滲透量或滲透總量為考察指標,共對孕二烯酮、雌二醇、阿替洛爾等10種藥物成分的滲透性進行了考察,實驗結果證明,GMLO在控制藥物釋放、生物相容性方面有明顯優勢,有效濃度的GMLO確實能提高藥物的滲透性。 

GMLO作為一種安全、穩定、性能優異的輔料,目前主要應用于局部給藥,在應用時也有諸多問題需要考慮:作為脂質載體,GMLO的載藥量取決于與藥物的相容性和藥物本身的溶解性。 

研究和開發新輔料及輔料新應用,對提高制劑整體水平、開發新劑型有著重要意義。隨著制劑技術的發展和更多研究的進行,GMLO在藥劑學上的應用將更加完善和廣泛。



單亞油酸甘油酯


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